Фуросемид

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фуросемид — быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов Na+, К+, СL в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счёт механизма анионного транспорта). Диуретическое действие фуросемида связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (засчёт осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении фуросемида его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счёт расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, гиповолемией (уменьшением объёма циркулирующей крови) и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приёме фуросемида в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата диуретический эффект развивается через 15 мин и продолжается около 3-х часов. Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определённой болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Совместимость Фуросемида с иными медикаментами

Единовременное использования фармпрепарата с сердечными гликозидами повышает опасность возникновения отравления сердечными гликозидами. Параллельное использование медсредства с глюкокортикоидами может спровоцировать понижение содержания калия в крови.

Фуросемид усиливает воздействие медикаментов, снижающих тонус скелетной мускулатуры, нормализующих кровяное давление.

При совместном использовании медпрепарата с аминогликозидами, антибиотиками цефалоспориновой группы и цисплатином может возрасти их концентрация в крови, что чревато возникновением повреждений слухового и вестибулярного аппарата или расстройством работы почек химическими соединениями.

Снижается мочегонное воздействие лекарства при параллельном лечении с нестероидными противовоспалительными средствами.

Фуросемид, применяемый параллельно с лекарствами, уменьшающими содержание сахара в крови, ослабляет их воздействие.

Единовременное использования фармпрепарата с медикаментами, содержащими литий, может спровоцировать возрастание количественного числа лития в крови.

Нежелательные последствия

Использование медсредства может привести к появлению следующего спектра нежелательных последствий:

• Тягостное чувство в эпигастральной зоне или в глотке, заканчивающееся рвотой.
• Рефлекторное невольное опорожнение желудка через рот.
• Уменьшение объёма циркулирующей крови.
• Обезвоживание организма.
• Усиление притока крови к органам и тканям.
• Кожный зуд.
• Снижение кровяного давления.
• Расстройства частоты, ритмичности и последовательности сокращений сердечной мышцы.
• Специфический вид нарушения чувствительности кожных покровов.
• Обратимые нарушения слуха, зрения.
• Острый или хронический воспалительный процесс в интерстициальной ткани и канальцах почек.

Вследствие повышенного выделения мочи могут возникнуть следующие нежелательные последствия:

• Вертиго.
• Слабость в теле и мышцах.
• Непреодолимое желание пить воду.
• Депрессивное состояние.
• Обезвоживание организма.
• Недостаточность калия в организме.
• Недостаточность натрия в организме.
• Недостаточность хлора в организме.
• Патологическое накопление оснований или избыточная потеря кислот из организма.
• Нарушение обмена веществ с избыточным накоплением мочевой кислоты в крови.
• Обострение подагрического артрита.
• Аномальное повышение сахара в крови.
• Ухудшение состояния при обструкции мочевыводящих путей.

Регламент использования Фуросемида, дозирование

Инструкция по применению к медсредству дает четкие указания по использованию и дозированию. Таблетки назначаются внутрь до еды. Подбор дозировки медсредства зависит от тяжести болезни и выраженности признаков. В сутки назначают по 1 таблетке (40 мг) в утренний период времени. При неполном воздействии возможно увеличение дозировки от 2 до 4 таблеток, прием разделяют на 2-3 раза с интервалом в 6 часов. После снижения отечности, дозировка сокращается, прием осуществляется с интервалом в 1 – 2 суток. Наивысшая доза в сутки составляет 4 таблетки (160 мг).

При повышенном кровяном давлении прием медсредства начинают с дозы 80 мг однократно на 24 часа, разделяя на 2 раза. Дозировка должна назначаться в соответствии с состоянием больного. При недостаточном терапевтическом результате Фуросемид рекомендуется использовать с другими фармпрепаратами, снижающими кровяное давление.

При наличии расстройств функций миокарда допустимая доза на сутки может быть увеличена до 2 таблеток (80 мг).

Для детей от 3 лет и старше доза на сутки в среднем составляет 4 – 3 мг/кг, разделенная на 1 – 4 раза. Наивысший лечебный результат от медсредства наблюдается в первые 3 – 5 суток использования.

После пропадания отечности фармпрепарат назначают через сутки или до 2 раз в неделю.

В случае, когда ребенок не получал данного медикамента или другие медсредства, предназначенные для вывода жидкостей из организма с мочой, нельзя Фуросемид назначать в средней суточной дозировке. Сначала фармпрепарат рекомендуют использовать в ¼ — ½ от средней суточной дозы. Только в случае отсутствия проявления мочегонного воздействия, дозировку увеличивают. Начальная доза для детей – 2 мг/кг, по надобности ее можно увеличить на 1 – 2 мг/кг.

Раствор медикамента используют для введения в вену и редко для инъекций в мышцу. Дозировка подбирается конкретно отдельному больному на основании его состояния, в процессе лечения возможна ее корректировка. Применяется данная форма медпрепарата в неотложных случаях или при сильно выраженной отечности тканей.

При патологическом скоплении чрезмерного количества жидкости в тканях и полостях организма раствор используют для взрослых и детей с 15 летнего возраста, начиная с 1 – 2 ампул (20 – 40 мг). Вводят его внутрь вены за 1 – 2 минуты. Если мочегонного действия не достигнуто, значит, продолжают введение каждые 2 часа в дозе выше на 50%, пока не будет достигнут лечебный эффект. Наивысшая доза на сутки составляет 600 мг.

Для проведения экстренных методов детоксикации организма за счет увеличения выделяемых объемов мочи из организма при сильных отравлениях используют 1 – 2 ампулы (20 – 40 мг) совместно с электролитным инфузионным раствором.

При резком чрезмерном повышении кровяного давления до критических показателей назначается фармсредство по 1 – 2 ампулы для введения внутрь вены. Дозировка корректируется по надобности и ответу больного на лечение.

Для детей до 15 лет в среднем используется по 0,5 – 1,5 мг/кг для инъекций в мышцу и введений в вену.